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Farmaci ipolipemizzanti

Farmaci ipolipemizzanti

Iperlipidemie

Ipertrigliceridemie Ipercolesterolemie Iperlipidemie miste

Colesterolo

Trigliceridi e fosfolipidi

Classificazione delle iperlipidemie

Linee guida dell’European Atherosclerosis Society per la classificazione delle iperlipidemie Nell’iperlipidemia mista, colesterolo totale e trigliceridi sono entrambi elevati

Lipoproteine

Lipoproteine

Caratteristiche delle lipoproteine plasmatiche

Metabolismo dei chilomicroni e delle VLDL-LDL

I chilomicroni vengono impoveriti di acidi grassi liberi (FFA) tramite LPL. I residui (“remnants”) sono captati dal fegato. Nel fegato vengono costruite le VLDL, ricche in TG e CE, poi immesse in circolo. Le LPL liberano acidi grassi per l’utilizzo dei tessuti. Si ottengono le IDL. Le IDL vengono ulteriormente impoverite di FFA dalle lipasi epatiche (HL) per dare LDL, ricche di CE. Le LDL vengono utilizzate dai tessuti che hanno necessità di colesterolo. L’eccesso viene fagocitato da cellule “scavenger”.

Metabolismo delle HDL

Le lipoproteine HDL nascono come membrane “vuote” dal fegato e intestino. Captazione di colesterolo libero dai tessuti. Esterificazione (CE) tramite enzima lecitina:colesterolo acil transferasi (LCAT). Scambio CE-trigliceridi (TG) con VLDL tramite il cholesteryl ester transfer protein (CEPT). Captazione da parte dell’epatocita.

Metabolismo delle HDL

Trattamento delle iperlipidemie

Il rifornimento di lipidi da parte dell’organismo è ripartito tra assunzione con la dieta e la biosintesi ex novo. Il primo trattamento delle iperlipidemie consiste nell’abbassamento della assunzione di trigliceridi e colesterolo dalla dieta. Nel caso di insufficienti risultati con la dieta si può intervenire con farmaci che limitino l’assorbimento e/o la sintesi di lipidi, oppure che ne alterino il metabolismo.

Farmaci ipolipemizzanti

A: Farmaci per l’ipercolesterolemia Farmaci che inibiscono il riassorbimento degli acidi biliari. Resine a scambio ionico. Farmaci che inibiscono la biosintesi di colesterolo. Statine. B: Farmaci per l’ipertrigliceridemia e l’iperlipidemia mista. Derivati dell’acido fenossi isobutirrico. Fibrati. Derivati dell’acido nicotinico.

Acidi biliari

Circolo enteroepatico degli acidi biliari

Sequestranti degli acidi biliari

Effetti collaterali delle resine a scambio ionico

Non essendo assorbiti danno effetti collaterali localizzati al tratto gastrointestinale (diarrea, stitichezza, crampi addominali, nausea e vomito). Possono interferire con l’assorbimento di vitamine liposolubili (A, D, K) ed altri farmaci. Può esserci la necessità di supplementare queste vitamine e assumere gli altri farmaci 1-2 ore prima o 4-6 ore dopo le resine. Casi di inasprimento di trigliceridemia dovuti a stimolazione della sintesi epatica. Date le elevate quantità somministrate (12-24 g/die in 2-3 volte 30’ prima o dopo i pasti), non sono sempre tollerate bene dal paziente.

Strategia combinata statine-resine

Biosintesi del colesterolo

Inibitori HMG CoA reduttasi

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Name: 
Farmaci ipolipemizzanti
Author: 
apple
Company: 
apple
Description: 
Farmaci ipolipemizzanti
Tags: 
acidi | farmaci | statine | colesterolo | fibrati | iperlipidemie | trigliceridi | effetti
Created: 
12/7/2006 3:11:38 PM
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