ANDROGENI E ANABOLIZZANTI Prodotto per il 95% dalle cellule Leydig e solo per il 5% dal surrene.
I livelli plasmatici nel maschio sono circa 0.6mg/dL (circa 0.03 nella donna).
Il 2% è presente nel plasma in forma libera; (il 65% legato ad una globulina
ed il rimanente all’albumina).
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ANDROGENI E ANABOLIZZANTI Prodotto per il 95% dalle cellule Leydig e solo per il 5% dal surrene.
I livelli plasmatici nel maschio sono circa 0.6mg/dL (circa 0.03 nella donna).
Il 2% è presente nel plasma in forma libera; (il 65% legato ad una globulina
ed il rimanente all’albumina).
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Derivati del testosterone 5a-reduttasi 17b-idrossisteroide deidrogenasi
(Metabolita androgeno endogeno più potente) *
Relazioni struttura-attività degli androgeni Funzionalità chetonica su C3: potenzia l’attività androgena;
Gruppo OH in 17b; essenziale per l’attività androgena;
Gruppo alchilico in 17a: aumenta la stabilità;
Derivati 19 norsteroidi: aumenta l’attività proteo-anabolica.
Importante la presenza di un carbonio sp2 sull’anello A *
METABOLISMO *
Cipionato R= CO(CH2)2
T. Propionato R= COCH2CH3
T. Enantato R= CO(CH2)6CH3 *
Androgeni di origine Sintetica *
Derivati modificati sull’anello A
con prevalente attività anabolizzante * Poco Anabolizzante.
Farmaco orfano, epatite alcolica,
Sindrome di Turner, Cachessia da
HIV
* Anabolizzanti Uno dei piu potenti anabolizzanti,
Utilizzato come antianemico,
stimola produzione di eritrociti.
Soppiantato da Eritropoietina.
Oggi utilizzato nrella Cachessia da farmaci a AIDS
Derivati alogenati 20 volte più anabolizzante
e 10 volte più androgeno
del 17a-metiltestosterone
EPATOTOSSICO *
Anabolizzanti 19-nor *
Inibisce la liberazione delle gonadotropine dall’ipofisi (inibisce liberazione
ormoni quindi menopausa indotta) ;
Utilizzato per la cura dell’endometriosi;
Attività anabolizzante e debolmente androgena.
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Controindicazione dell’utilizzo degli androgeni *
ANTAGONISTI DEGLI ANDROGENI Antiandrogeni.
Inibitori enzimatici
-USI CLINICI-
Carcinoma ed ipertrofia della prostata
Iperandrogenismo femminile
-Acne
-Irsutismo
Alopecia androgenica
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Antiandrogeni a struttura steroidea Soppressione della liberazione di gonadotropine (LH in particolare);
Legano con alta affinità i recettori degli androgeni.
(Utilizzati nella terapia del tumore alla prostata)
Ha anche azione progestinica- Nel Climaterio (Vampate)
Anche in alcuni contraccettivi (per controllare l’irsutismo) *
Antiandrogeni a struttura non steroidea
Competono con il DHT a livello della prostata.
Usati in associazione con altri farmaci per il tumore alla prostata.
Nessuna attività androgena. *
Inibitori della biosintesi degli steroidi Inibitori della 5a-reduttasi -Trattamento dell’iperplasia benigna della prostata
- Trattamento dell’alopecia androgenica *
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